Фармакология как составная часть медицины развивалась в тесной взаимосвязи с развитием общей культуры и природоведения.
В одном из древнеегипетских папирусов (X в. до и.э.) описаны основные лекарственные средства и способы их изготовления, в том числе первичная обработка лекарственного сырья.
В Индии основные достижения культуры и медицины записывали в так называемые веды. Для лечения индусы использовали огонь, минералы, мышьяк, змеиный яд и т. д. Особое внимание они уделяли диете. Известным представителем индийской медицины был Сушрута.
Значительных успехов в развитии медицины достигли китайские монахи Тибета, основой которой была индийская медицина. В канонах китайской медицины «Жуд Ши» (IV в. до н. э.) описано 1200 лекарств растительного происхождения.
В Древней Греции доминировала теургическая медицина (theos бог, ergon работа), которая определяла здоровье и болезнь отношением к человеку богов. Выдающимся представителем материалистического направления в те времена был Гиппократ (ок. 466 ок. 377 гг. до н. э.), который впервые выступил против теургической медицины и ее методов лечения. Он связывал здоровье с балансом в организме четырех жидкостей (humores): крови, слизи, желтой и черной желчи, при нарушении баланса которых развивается болезнь. Основными методами и средствами лечения являлись: диета, рвотные, слабительные, мочегонные, потогонные, кровопускание и т. д. Идеи и труды Гиппократа положены в основу развития медицины на многие столетия.
В Римской империи учение Гиппократа значительно развил врач Клавдий Гален (ок. 130 ок. 200 гг. н. э.). Он впервые предложил метод получения лекарственных веществ из растений очищением их от балластных веществ, а также такие лекарственные формы, как мыла, масла, соки, вина, припарки, примочки, компрессы.
Большой вклад в развитие учения о лекарствах внесла арабская культура. Первая в мире аптека была открыта в Багдаде в 765 г. Выдающимся ученым этого периода был таджикский философ и врач Авиценна (ок. 980 ок. 1037 гг.). Он написал сочинение «Канон врачебного искусства», в котором охарактеризовано 764 лекарственных средства. Это издание на протяжении многих столетий являлось настольной книгой для врача.
В эпоху Возрождения значительное влияние на развитие фармакологии оказала химия. Выдающимся представителем внедрения химии в медицину был Парацельс (14931541), который считал химию основой знаний врача. Он писал, что болезнь это нарушение химического равновесия в организме, а для восстановления равновесия предлагал использовать химические вещества. Парацельсом впервые введено понятие дозы, и в экспериментах на животных и людях он развил учение о различном действии лекарственных средств в зависимости от дозы.
На данном этапе развития фармакологии кое-где начинают издаваться фармакопеи (от гр. phármacon лекарство, poiéō делаю). Первые печатные фармакопеи были изданы в Италии в XV в., Франции и Англии в XVII в., России в XVIII в., в США-в XIX в.
В Древней Руси люди, обитающие на ее территории, также находили растения, плоды, листья, корни, клубни и другие части растений, которые использовались для лечения. Сведения об этих растениях передавались из поколения в поколение в устной форме и чаще сосредоточивались у людей, которых называли странниками, знахарями и т. п. Несколько позже эти знания были изложены в письменных сборниках, названных травниками: («Изборник Святослава», «Трактат Епраксии» и др.). Однако начало официальной медицины связывают с основанием при Иване Грозном (15301584) Аптекарской палаты, которая в 1620 г. была реорганизована в Аптекарский наказ, а в 1701 г. Петром I в Медицинскую канцелярию.
В 1581 г. в Москве была открыта первая аптека для обеспечения лекарствами семьи царя и придворных. Позже (в 1701 г.) по указу Петра I было открыто еще 8 аптек, создавались также «аптекарские огороды», где занимались выращиванием лекарственных растений. В первой половине XVIII в. в Москве была открыта «Конская аптека». Для унификации методов изготовления различных лекарственных средств в 1778 г. в России была издана фармакопея на латинском, а в 1866 г. на русском языке.
Развитию фармакологии и фармации способствовали открытие Московского университета (1755) и Петербургской медико-хирургической академии (1799).
Первое пособие «Врачебное веществословие, или Описание целительных растений, во врачевстве употребляемых» вышло в 1783 г. Автором его был профессор Н. Максимович-Амбодик.